สินค้า

Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) และ tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) เป็นเอนไซม์ที่มีโครงสร้างแตกต่างกัน 2 ชนิดที่มีการกระจายตัวของเนื้อเยื่อและบทบาททางสรีรวิทยาต่างกัน แต่ทั้งคู่เร่งปฏิกิริยาการเปลี่ยน tryptophan เป็น N-formylkynurenine (NFK)IDO1 ได้รับการตรวจสอบทางคลินิกว่าเป็นเป้าหมายของยาโมเลกุลเล็กสำหรับมะเร็ง ในขณะที่การศึกษาก่อนการรักษาบ่งชี้ว่า TDO อาจเป็นเป้าหมายสำหรับการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันมะเร็งและโรคเกี่ยวกับความเสื่อมของระบบประสาทเราได้พัฒนาการทดสอบการคัดกรองปริมาณงานสูงสำหรับ IDO1 และ TDO โดยใช้โพรบเคมีแบบใหม่ NFK Green ซึ่งทำปฏิกิริยากับ NFK โดยเฉพาะเพื่อสร้างโมเลกุลเรืองแสงสีเขียวที่มีความยาวคลื่นกระตุ้น 400 นาโนเมตร และความยาวคลื่นที่ปล่อยออกมา 510 นาโนเมตรเราจัดให้มีการเปรียบเทียบแบบเคียงข้างกันครั้งแรกของจำนวนหนึ่งของตัวยับยั้งที่เผยแพร่ของ IDO1 และ TDO และเผยให้เห็นว่าสารประกอบ 5l ตัวยับยั้ง IDO1 แบบพรีคลินิกแสดงปฏิกิริยาข้ามที่มีนัยสำคัญกับ TDO ในขณะที่การเลือกสัมพัทธ์ของสารยับยั้งที่เผยแพร่อื่นๆ ได้รับการยืนยันความเหมาะสมสำหรับการคัดกรองปริมาณงานสูงของการทดสอบแสดงให้เห็นโดยการคัดกรองสารเคมี 87,000 รายการในรูปแบบ 384 หรือ 1536 หลุมสุดท้าย เราแสดงให้เห็นว่าการทดสอบนี้ยังสามารถใช้ในการวัดความสามารถของเซลล์ในการเผาผลาญทริปโตเฟนและเพื่อวัดศักยภาพของเซลล์ของสารยับยั้ง IDO1 และ TDO