สินค้า

Trimethoprim เป็นสารกำจัดแบคทีเรียประเภท lipophilic และ pyrimethamine ที่เป็นด่างอ่อนๆลักษณะเป็นผงผลึกสีขาวหรือเกือบขาว ไม่มีกลิ่น มีรสขม และละลายได้เล็กน้อยในคลอโรฟอร์ม เอทานอล หรืออะซีโตน แต่แทบไม่ละลายในน้ำและละลายได้สูงในสารละลายกรดน้ำแข็งมีสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียซึ่งคล้ายกับยาซัลฟา แต่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรงมีผลดีในการรักษา Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus และแบคทีเรียแกรมบวกและลบอื่น ๆ ที่หลากหลายแต่ไม่ได้ผลกับการติดเชื้อ Pseudomonas aeruginosaความเข้มข้นต่ำสุดในการยับยั้งมักจะน้อยกว่า 10 มก./ลิตร เนื่องจากการใช้เพียงอย่างเดียวทำให้เกิดการดื้อยาของแบคทีเรียได้ง่าย ดังนั้นโดยทั่วไปจึงไม่ใช้เพียงอย่างเดียว และส่วนใหญ่ใช้ร่วมกับยาซัลฟาเพื่อเตรียมสารประกอบสำหรับการรักษาทางคลินิกของการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ลำไส้ การติดเชื้อ, การติดเชื้อทางเดินหายใจ, โรคบิด, ลำไส้อักเสบ, ไข้ไทฟอยด์, เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, หูชั้นกลางอักเสบ, เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, ภาวะติดเชื้อและการติดเชื้อของเนื้อเยื่ออ่อนมีฤทธิ์รักษาโรคไทฟอยด์และพาราไทฟอยด์ได้ไม่น้อยกว่าแอมพิซิลลินนอกจากนี้ยังสามารถใช้ร่วมกับยาซัลฟาที่ออกฤทธิ์นานเพื่อป้องกันและรักษาโรคมาลาเรียฟัลซิพารัมที่ดื้อยา

หลักการพื้นฐานของการต่อต้านแบคทีเรียของ trimethoprim คือการรบกวนเมแทบอลิซึมของโฟเลตในแบคทีเรียกลไกหลักของการออกฤทธิ์คือการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไดไฮโดรโฟเลต รีดัคเตสในแบคทีเรียแบบเลือก เพื่อไม่ให้ไดไฮโดรโฟเลตถูกรีดิวซ์เป็นเตตระไฮโดรโฟเลตเนื่องจากการสังเคราะห์กรดโฟลิกเป็นส่วนหลักของการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิก ดังนั้นผลิตภัณฑ์จึงป้องกันการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิกของแบคทีเรียและโปรตีนนอกจากนี้ ความสัมพันธ์ที่จับกันของ trimethoprim (TMP) กับเอนไซม์ dihydrofolate reductase ของแบคทีเรียนั้นแข็งแกร่งกว่าเอนไซม์ dihydrofolate reductase ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมถึงห้าเท่าการผสมผสานระหว่างมันกับยาซัลฟาสามารถทำให้เกิดการอุดตันแบบคู่ต่อเมแทบอลิซึมของการสังเคราะห์กรดโฟลิกของแบคทีเรีย เพื่อให้มีผลเสริมฤทธิ์กันซึ่งจะเสริมฤทธิ์ต้านแบคทีเรียของยาซัลฟา และสามารถเปลี่ยนฤทธิ์ต้านแบคทีเรียให้มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียซึ่งลดการดื้อยา สายพันธุ์นอกจากนี้ ผลิตภัณฑ์ยังสามารถเสริมฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียของยาปฏิชีวนะอื่นๆ หลายชนิด (เช่น เตตราไซคลิน, เจนทามิซิน)