สินค้า

Telithromycin เปิดตัวครั้งแรกในประเทศเยอรมนี โดยเป็นการรักษาทางปากวันละครั้งสำหรับการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ รวมถึงโรคปอดอักเสบจากชุมชน การกำเริบของแบคทีเรียเฉียบพลันของหลอดลมอักเสบเรื้อรัง ไซนัสอักเสบเฉียบพลัน และต่อมทอนซิลอักเสบ/คอหอยอักเสบอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ของ macrolide erythromycin ตามธรรมชาตินี้เป็นคีโตไลด์ตัวแรกที่วางตลาด ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะประเภทใหม่ที่มี C3-ketone แทน L-cladinose groupสารต้านแบคทีเรียในวงแหวน 14 อะตอมป้องกันการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรียโดยจับกับสองโดเมนของหน่วยย่อย 50S ของไรโบโซมของแบคทีเรียแสดงฤทธิ์ในหลอดทดลองที่มีศักยภาพในการต่อต้านเชื้อโรคทางเดินหายใจทั่วไป รวมทั้ง Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis และ Streptococcus pyogenes ตลอดจนเชื้อโรคผิดปกติอื่นๆกลุ่ม 3-keto เพิ่มความคงตัวของกรดและลดการเหนี่ยวนำของความต้านทาน macrolide-lincosamide-streptogramin B ซึ่งมักพบใน macrolidesสารตกค้างคาร์บาเมต C11-C12 ที่ถูกแทนที่ไม่เพียงเพิ่มความสัมพันธ์สำหรับตำแหน่งที่จับกับไรโบโซมเท่านั้น แต่ยังทำให้สารประกอบคงตัวจากการไฮโดรไลซิสของเอสเทอเรสและหลีกเลี่ยงการดื้อยาเนื่องจากการกำจัด macrolides ออกจากเซลล์โดยปั๊มไหลที่เข้ารหัสโดยยีน mef ในเชื้อโรคบางชนิด .Telithromycin เป็นทั้งตัวยับยั้งการแข่งขันและสารตั้งต้นของ CYP3A4อย่างไรก็ตาม ไม่เหมือนกับ macrolides หลายชนิด เช่น troleandomycin ตรงที่ไม่ก่อตัวเป็นสารเชิงซ้อนเมตาโบไลต์ CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane ที่ยับยั้งอย่างเสถียร ซึ่งอาจเป็นพิษต่อตับยานี้ได้รับการยอมรับอย่างดีและกระจายตัวได้ดีในเนื้อเยื่อปอด สารคัดหลั่งจากหลอดลม ต่อมทอนซิลและน้ำลายปรากฎว่ามีความเข้มข้นสูงในเม็ดอะซูโรฟิลของนิวโทรฟิลโพลีมอร์โฟนิวเคลียส ดังนั้นจึงช่วยอำนวยความสะดวกในการนำส่งไปยังแบคทีเรียฟาโกไซโตส