ลิรากลูไทด์ Cas: 204656-20-2
หมายเลขแคตตาล็อก | XD92579 |
ชื่อผลิตภัณฑ์ | ลิรากลูไทด์ |
CAS | 204656-20-2 |
สูตรโมเลกุลla | C172H265N43O51 |
น้ำหนักโมเลกุล | 3751.20 |
รายละเอียดการจัดเก็บ | สภาพแวดล้อม |
คุณสมบัติของผลิตภัณฑ์
รูปร่าง | ผงสีขาว |
อาซาy | ขั้นต่ำ 99% |
แนวทางการรักษา T2DM ซึ่งเป็นโรคที่โดดเด่นด้วยข้อบกพร่องสองอย่างของความผิดปกติของเซลล์เกาะเล็กเกาะน้อยและการดื้อต่ออินซูลิน รวมถึงสารที่เพิ่มการหลั่งอินซูลินจากตับอ่อน (สารคัดหลั่ง) สารที่เพิ่มความไวของอวัยวะเป้าหมายต่ออินซูลิน (สารกระตุ้นความไว) และ สารที่ลดอัตราการดูดซึมกลูโคสจากระบบทางเดินอาหาร ลิรากลูไทด์ ซึ่งเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GLP-1 ที่จะออกสู่ตลาด มีความคล้ายคลึงกัน 97% กับ GLP-1 โดยมีการเปลี่ยนแปลงกรดอะมิโนเพียงสองครั้งและเพิ่มห่วงโซ่ด้านข้างของกรดไขมันโดยเฉพาะอย่างยิ่ง ไลซีนในตำแหน่งที่ 34 ถูกแทนที่ด้วยอาร์จินีน และไลซีนในตำแหน่งที่ 26 ถูกดัดแปลงด้วยสายเอซิล C16 ผ่านกลูทาโมอิลสเปเซอร์Liraglutide เกิดจากการต้านทานการย่อยสลาย DPP-4 จากแนวโน้มที่จะก่อตัวเป็นไมเซลล์และจับกับอัลบูมินซึ่งแตกต่างจากยา exenatide รุ่นก่อนซึ่งต้องฉีดเข้าใต้ผิวหนังวันละสองครั้งก่อนอาหารมื้อแรกและมื้อสุดท้ายของวัน liraglutide ได้รับการอนุมัติให้เป็นสูตรการรักษาวันละครั้ง และอาจใช้ร่วมกับ metformin หรือ sulfonylurea ในผู้ป่วยที่มีการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดไม่เพียงพอด้วยอย่างใดอย่างหนึ่ง การบำบัดแบบเดี่ยวหรือแบบผสมผสานนอกจากนี้ยังได้รับการอนุมัติให้ใช้ร่วมกับการรักษาแบบคู่ของเมตฟอร์มินและไทอาโซลิดีนไดโอนในผู้ป่วยที่มีการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดไม่เพียงพอลิรากลูไทด์แสดงศักยภาพในการจับที่ 61 พิโคโมลาร์ (EC50= 55 พิโคโมลาร์สำหรับ GLP-1) สำหรับรีเซพเตอร์ GLP-1 ของมนุษย์ที่เป็นโคลน