Heparin sodium Cas:9041-08-1 ผงดูดความชื้นสีขาวหรือเกือบขาว
หมายเลขแคตตาล็อก | XD90184 |
ชื่อผลิตภัณฑ์ | เฮปารินโซเดียม |
CAS | 9041-08-1 |
สูตรโมเลกุล | C12H17NO20S3 |
น้ำหนักโมเลกุล | 591.45 |
รายละเอียดการจัดเก็บ | 2 ถึง 8 องศาเซลเซียส |
รหัสภาษีที่สอดคล้องกัน | 30019091 |
คุณสมบัติของผลิตภัณฑ์
รูปร่าง | ผงดูดความชื้นสีขาวหรือเกือบขาว |
อาซาy | 99% |
การหมุนเฉพาะ | สินค้าแห้งไม่ควรต่ำกว่า +50° |
pH | 5.5 - 8.0 |
เอนโดทอกซินของแบคทีเรีย | น้อยกว่า 0.01 IU ต่อหน่วยระหว่างประเทศของเฮปาริน |
ตัวทำละลายที่ตกค้าง | ตามวิธีมาตรฐานภายในที่มีการคำนวณพื้นที่สูงสุด เมทานอล เอทานอล อะซิโตน และในทางกลับกัน 0.3%, 0.5% หรือน้อยกว่า |
สารตกค้างในการจุดระเบิด | 28.0%-41.0% |
โซเดียม | 10.5%-13.5% (สารแห้ง) |
โปรตีน | < 0.5% (สารแห้ง) |
ไนโตรเจน | 1.3%-2.5% (สารแห้ง) |
สิ่งเจือปนนิวคลีโอไทด์ | 260nm<0.10 |
โลหะหนัก | ≤ 30 แผ่นต่อนาที |
ความใสและสีของสารละลาย | สารละลายควรใสไม่มีสีเช่น ความขุ่น สเปกโตรโฟโตมิเตอร์ที่มองเห็นได้ด้วยรังสีอัลตราไวโอเลต การหาค่าการดูดกลืนแสงที่ความยาวคลื่น 640 นาโนเมตร ต้องไม่เกิน 0.018เช่นสีเมื่อเทียบกับสีเหลืองของเหลว colorimetric มาตรฐานจะต้องไม่ลึก |
สารที่เกี่ยวข้อง | ผลรวมของเดอร์มาแทนซัลเฟตและคอนดรอยตินซัลเฟต: ไม่เกิน aera ของพีคที่สอดคล้องกันในโคมาโตแกรมที่ได้จากสารละลายอ้างอิงสิ่งเจือปนอื่นๆ: ตรวจไม่พบพีคอื่นนอกจากพีคเนื่องจากดีเทอร์มาแทนซัลเฟตและคอนดรอยตินซัลเฟต |
แอนตี้-FXa/แอนตี้-FIIa | 0.9-1.1 |
โครมาโตกราฟีของเหลว | สารละลายตัวอย่างควบคุมในโครมาโตแกรม เดอร์มาแทนซัลเฟต (ความสูงสูงสุดและเฮปารินและเดอร์มาแทนซัลเฟต) ระหว่างอัตราส่วนความสูงของหุบเขาสูงสุดต้องไม่น้อยกว่า 1.3 ซึ่งได้มาจากสารละลายทดสอบที่มีระยะเวลาการกักเก็บและรูปร่างใกล้เคียงกับค่าพีคหลักในโครมาโตแกรมที่ได้จาก โซลูชันอ้างอิงค่าเบี่ยงเบนสัมพัทธ์ของเวลาเก็บรักษาจะต้องไม่เกิน 5% |
น้ำหนักโมเลกุลและการกระจายน้ำหนักโมเลกุล | น้ำหนักโมเลกุลเฉลี่ยควรอยู่ที่ 15,000 - 19,000 น้ำหนักโมเลกุลมากกว่า 24,000 ของเกรดต้องไม่เกิน 20% น้ำหนักโมเลกุล 8,000 - 16,000 ของน้ำหนักโมเลกุล 24,000 - 16,000 ของอัตราส่วนไม่ควรน้อยกว่า มากกว่า 1 |
การสูญเสียน้ำหนักแห้ง | ≤ 5.0% |
สิ่งมีชีวิตขนาดเล็ก | จำนวนแอโรบิกทั้งหมดที่มีชีวิต: <10³cfu/gเชื้อรา/ยีสต์ <10²cfu/g |
ต่อต้านปัจจัย IIa | ≥180 IU/มก |
เฮปาริน เกลือโซเดียมเป็นโพลิเมอร์เฮปารินที่สร้างฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดที่สำคัญโดยกระตุ้นแอนติทรอมบินการเปิดใช้งานนี้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างใน ATIII และช่วยให้มีความยืดหยุ่นเพิ่มขึ้นในลูปไซต์ที่ตอบสนองเฮปารินเป็นไกลโคซามิโนไกลแคนที่มีซัลเฟตสูงซึ่งรู้จักกันในการป้องกันการเกิดลิ่มเลือดHeparin, Sodium Salt เป็นตัวกระตุ้นของ RyR และ ATIII
คุณสมบัติทางกายภาพและเคมี: เฮพารินโซเดียมมีลักษณะเป็นผงสีขาวหรือเกือบขาว ไม่มีกลิ่น ดูดความชื้น ละลายในน้ำ ไม่ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น เอทานอลและอะซีโตนมันมีประจุลบที่รุนแรงในสารละลายที่เป็นน้ำและสามารถรวมกับไอออนบวกเพื่อสร้างสารประกอบเชิงซ้อนของโมเลกุลสารละลายที่เป็นน้ำจะเสถียรกว่าที่ pH 7
ยาต้านการแข็งตัวของเลือด: เฮพารินโซเดียมเป็นสารต้านการแข็งตัวของเลือด มิวโคโพลีแซคคาไรด์ เกลือโซเดียมของกลูโคซามีนซัลเฟตที่สกัดจากเยื่อบุลำไส้ของสุกร โค และแกะ และหลั่งจากแมสต์เซลล์ในร่างกายมนุษย์และมีอยู่ตามธรรมชาติในเลือดเฮปารินโซเดียมมีหน้าที่ป้องกันการเกาะตัวกันของเกล็ดเลือดและการทำลาย ยับยั้งการเปลี่ยนไฟบริโนเจนเป็นไฟบรินโมโนเมอร์ ยับยั้งการก่อตัวของ thromboplastin และต่อต้าน thromboplastin ที่เกิดขึ้น ป้องกันการเปลี่ยน prothrombin เป็น thrombin และ antithrombinเฮพารินโซเดียมสามารถชะลอหรือป้องกันการแข็งตัวของเลือดได้ทั้งในหลอดทดลองและในร่างกายกลไกการทำงานของมันซับซ้อนมากและส่งผลต่อการเชื่อมโยงมากมายในกระบวนการแข็งตัวหน้าที่ของมันคือ ①ยับยั้งการสร้างและการทำงานของ thromboplastin จึงป้องกันไม่ให้ prothrombin กลายเป็น thrombin;②ในความเข้มข้นที่สูงขึ้น มีผลในการยับยั้งทรอมบินและปัจจัยการแข็งตัวอื่นๆ ป้องกันไม่ให้ไฟบริโนเจนกลายเป็นโปรตีนไฟบริน③ สามารถป้องกันการรวมตัวและการทำลายของเกล็ดเลือดนอกจากนี้ ฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดของเฮปารินโซเดียมยังคงเกี่ยวข้องกับอนุมูลซัลเฟตที่มีประจุลบในโมเลกุลของมันสารอัลคาไลน์ที่มีประจุบวก เช่น โพรทามีนหรือโทลูดีนบลูสามารถทำให้ประจุลบเป็นกลางได้ ดังนั้นจึงสามารถยับยั้งการแข็งตัวของเลือดได้ผล.เนื่องจากเฮปารินสามารถกระตุ้นและปล่อยไลโปโปรตีนไลเปสในร่างกายได้ ไฮโดรไลซ์ไตรกลีเซอไรด์และไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำของไคโลไมครอนจึงมีผลลดไขมันในเลือดด้วยเฮปารินโซเดียมสามารถใช้ในการรักษาโรคลิ่มเลือดอุดตันเฉียบพลัน, การแข็งตัวของหลอดเลือดในช่องท้องแบบแพร่กระจาย (DIC)ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาพบว่าเฮปารินมีผลในการขจัดไขมันในเลือดฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อลึก (หรือฉีดเข้าใต้ผิวหนัง) ครั้งละ 5,000 ถึง 10,000 ยูนิตโซเดียมเฮปารินเป็นพิษน้อยกว่าและแนวโน้มเลือดออกที่เกิดขึ้นเองเป็นความเสี่ยงที่สำคัญที่สุดของการใช้ยาเกินขนาดเฮปารินรับประทานไม่ได้ผล ต้องฉีดการฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าใต้ผิวหนังจะระคายเคืองมากกว่า บางครั้งอาจเกิดอาการแพ้ได้ และการให้ยาเกินขนาดอาจทำให้หัวใจหยุดเต้นได้ผมร่วงและท้องเสียเป็นครั้งคราวนอกจากนี้ยังสามารถทำให้เกิดกระดูกหักได้เองการใช้ในระยะยาวบางครั้งอาจทำให้เกิดลิ่มเลือด ซึ่งอาจเป็นผลมาจากการพร่องของยาต้านการแข็งตัวของเลือด-IIIห้ามใช้โซเดียมเฮพารินในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มเลือดออก, ตับและไตวายรุนแรง, ความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรง, ฮีโมฟีเลีย, เลือดออกในกะโหลกศีรษะ, แผลในกระเพาะอาหาร, หญิงตั้งครรภ์และหลังคลอด, เนื้องอกในอวัยวะภายใน, การบาดเจ็บและการผ่าตัด
การใช้ประโยชน์: การวิจัยทางชีวเคมี ใช้ในการป้องกันการเปลี่ยน prothrombin เป็น thrombin โดยมีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด
การใช้ประโยชน์: เฮปารินโซเดียมเป็นยาทางชีวเคมีของเมือกโพลีแซคคาไรด์ที่สกัดจากเยื่อบุลำไส้ของหมูที่มีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดอย่างแรงMclcan ค้นพบ femoral mucopolysaccharide heparin ในเนื้อเยื่อตับจากสุนัขขณะศึกษากลไกการแข็งตัวของเลือดบริงกัสและคณะพิสูจน์แล้วว่าเฮปารินมีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดหลังจากที่มีการใช้เฮพารินเป็นยาต้านการแข็งตัวของเลือดในทางคลินิกเป็นครั้งแรก ก็ได้รับความสนใจจากทั่วโลกแม้ว่าจะมีประวัติการใช้ทางคลินิกมากว่า 60 ปี แต่ยังไม่มีผลิตภัณฑ์ใดที่สามารถแทนที่ได้อย่างสมบูรณ์ ดังนั้นจึงยังคงเป็นหนึ่งในยาต้านการแข็งตัวของเลือดและยาต้านลิ่มเลือดที่สำคัญที่สุดมีประโยชน์หลากหลายในทางการแพทย์ใช้เพื่อรักษากล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันและโรคตับอักเสบที่ทำให้เกิดโรคสามารถใช้ร่วมกับกรดไรโบนิวคลีอิกเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของไวรัสตับอักเสบบี สามารถใช้ร่วมกับเคมีบำบัดเพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือดสามารถลดไขมันในเลือดและปรับปรุงการทำงานของภูมิคุ้มกันของมนุษย์ก็มีผลบางอย่างเช่นกันเฮพารินโซเดียมน้ำหนักโมเลกุลต่ำมีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด Xaการศึกษาเภสัชพลศาสตร์แสดงให้เห็นว่าเฮปารินโซเดียมที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำมีผลยับยั้งการก่อตัวของลิ่มเลือดอุดตันและลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดแดงในร่างกายและในหลอดทดลอง แต่มีผลเพียงเล็กน้อยต่อการแข็งตัวของเลือดและระบบละลายลิ่มเลือด ส่งผลให้มีฤทธิ์ต้านลิ่มเลือดเลือดออกมีโอกาสน้อยลงเฮปารินที่ไม่แตกตัวเป็นส่วนผสมของอะมิโนกลูแคนไกลโคไซด์หลายชนิดที่สามารถชะลอหรือป้องกันการแข็งตัวของเลือดทั้งในหลอดทดลองและในร่างกายกลไกการแข็งตัวของเลือดมีความซับซ้อน และมีผลต่อทุกด้านของการแข็งตัวรวมถึงการยับยั้ง prothrombin เข้าสู่ thrombin;การยับยั้งการทำงานของ thrombin;ขัดขวางการเปลี่ยนแปลงของไฟบริโนเจนเป็นไฟบรินป้องกันการรวมตัวและการทำลายของเกล็ดเลือดเฮปารินยังคงสามารถลดไขมันในเลือด, ลด LDL และ VLDL, เพิ่ม HDL, เปลี่ยนความหนืดของเลือด, ปกป้องเซลล์บุผนังหลอดเลือด, ป้องกันหลอดเลือด, ส่งเสริมการไหลเวียนของเลือด, และเพิ่มการไหลเวียนของหลอดเลือดหัวใจ
การใช้ประโยชน์: การวิจัยทางชีวเคมีเพื่อป้องกันการเปลี่ยน prothrombin เป็น thrombin
การใช้ประโยชน์: ใช้เพื่อชะลอและป้องกันการแข็งตัวของเลือด