สินค้า

(+)-(3R,5S), เติร์ต-บิวทิล 7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-(N-เมทิล-N-เมทิลซัลโฟนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-5-อิล]-3,5 -dihydroxy-6(E)-heptenate หรือที่เรียกว่า R1.5 หรือ tert-butyl-rosuvastatin เป็นสารประกอบทางเคมีที่มีศักยภาพในการใช้งานในอุตสาหกรรมยา Rosuvastatin เป็นยาลดคอเลสเตอรอลที่รู้จักกันดีซึ่งจัดอยู่ในกลุ่ม ของยาที่เรียกว่าสแตตินทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ที่เรียกว่า HMG-CoA reductase ซึ่งเกี่ยวข้องกับการผลิตคอเลสเตอรอลในร่างกายR1.5 เป็นอนุพันธ์ของ rosuvastatin ที่มีหมู่ tert-butyl ติดอยู่กับโมเลกุล ทำให้มีคุณสมบัติเพิ่มเติมและประโยชน์ที่เป็นไปได้ การประยุกต์ใช้ R1.5 ที่เป็นไปได้อย่างหนึ่งคือเป็นส่วนประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงและการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดเช่นเดียวกับโรสุวาสแตติน R1.5 สามารถใช้เพื่อลดระดับของคอเลสเตอรอล LDL หรือที่เรียกว่าคอเลสเตอรอล "ไม่ดี" และไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสารประกอบนี้อาจแสดงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น เช่น การดูดซึมที่เพิ่มขึ้นหรือความคงตัวที่เพิ่มขึ้น เมื่อเทียบกับยาหลักนอกจากนี้ หมู่เติร์ต-บิวทิลอาจมีส่วนช่วยในการละลายของสารประกอบและความสามารถในการผสมสูตรที่หลากหลาย ทำให้เหมาะสำหรับระบบนำส่งยาต่างๆ การใช้ R1.5 ที่เป็นไปได้อีกอย่างหนึ่งคือในการพัฒนาผลิตภัณฑ์หรือระบบนำส่งยาเป้าหมายกลุ่มเติร์ต-บิวทิลสามารถทำหน้าที่เป็นกลุ่มป้องกัน ซึ่งยอมให้มีการควบคุมการปลดปล่อยของโรสุวาสแตตินในเนื้อเยื่อหรืออวัยวะเฉพาะ เช่น ตับกลยุทธ์นี้สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของยาและลดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้โดยการเพิ่มความเข้มข้นของยาที่ตำแหน่งเป้าหมาย ในขณะเดียวกันก็ลดการสัมผัสกับเนื้อเยื่อที่ไม่ใช่เป้าหมาย นอกจากนี้ R1.5 ยังสามารถใช้เป็นเครื่องมืออันมีค่าสำหรับนักเคมียาในการค้นคว้าและพัฒนายาโครงสร้างที่ซับซ้อนของสารประกอบเป็นแพลตฟอร์มสำหรับการดัดแปลงเพิ่มเติมและอนุพันธ์นักวิจัยสามารถใช้ R1.5 เป็นสารประกอบนำในการสำรวจความสัมพันธ์ของโครงสร้างและกิจกรรม และพัฒนาสารอะนาล็อกใหม่ด้วยศักยภาพที่เพิ่มขึ้น การเลือกสรร หรือโปรไฟล์การรักษาที่ดีขึ้นการศึกษาดังกล่าวอาจนำไปสู่การพัฒนาสแตตินหรือสารลดคอเลสเตอรอลชนิดใหม่และมีประสิทธิภาพมากขึ้น สรุปได้ว่า (+)-(3R,5S), เติร์ต-บิวทิล 7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล -2-(N-เมทิล-N-เมทิลซัลโฟนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-5-อิล]-3,5-ไดไฮดรอกซี-6(E)-เฮปเทเนต (R1.5 หรือเติร์ต-บิวทิล-โรสุวาสแตติน) ถือเป็นสารประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับ การรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงและโรคหัวใจและหลอดเลือดโครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ เมื่อรวมกับกลุ่ม tert-butyl อาจให้ประโยชน์ เช่น เภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น การนำส่งยาที่ตรงเป้าหมาย และโอกาสในการพัฒนายาต่อไปจำเป็นต้องมีการวิจัยและพัฒนาเพิ่มเติมเพื่อสำรวจศักยภาพของ R1.5 ในด้านเภสัชกรรมอย่างเต็มที่