สินค้า

ผลของผงซักฟอกต่อกิจกรรมของ P-glycoprotein atpase: ความแตกต่างในการก่อกวนของกิจกรรมที่ขึ้นกับ basal และ verapamil

P-glycoprotein (P-gp) ซึ่งเป็นไกลโคโปรตีนในพลาสมาเมมเบรนที่เกี่ยวข้องกับฟีโนไทป์ของการดื้อยาหลายขนาน มีหน้าที่รับผิดชอบในการไหลออกของ ATP ที่ขึ้นกับ ATP ของยาแอมฟิฟิลิกต่างๆการใช้ถุงเยื่อหุ้มเซลล์ที่เตรียมจากสายเซลล์ที่ดื้อต่อยาหลายชนิด DC-3F/ADX เราศึกษาการก่อกวนของเบส (เช่น ในกรณีที่ไม่มียา) และกิจกรรม P-gp ATPase ที่ขึ้นกับ verapamil ที่เกิดจากสารชะล้างต่างๆ ที่ไม่ละลายน้ำ เช่นเดียวกับการละลายความเข้มข้นการละลายเมมเบรนแบบโปรเกรสซีฟด้วยความเข้มข้นของผงซักฟอกที่เพิ่มขึ้นถูกติดตามโดยการทดลองการกระเจิงแสงและการปั่นแยกสำหรับความเข้มข้นของผงซักฟอกที่ไม่ละลายน้ำ ผงซักฟอกที่ผ่านการทดสอบทั้งหมดยกเว้น DOC ทำให้เกิดการยับยั้งการทำงานของ P-gp ATPase บางส่วน ซึ่งไม่มีความสัมพันธ์กับปริมาณของผงซักฟอกที่ผ่านการทดสอบต่างๆ ที่รวมอยู่ในเมมเบรนการวิเคราะห์การเปิดใช้งาน P-gp ที่เกิดจาก verapamil พบว่ากิจกรรมของ P-gp ATPase นั้นถูกมอดูเลตแตกต่างกันโดยผงซักฟอกต่างๆ ที่ความเข้มข้นที่ไม่ละลายน้ำดังนั้นปฏิกิริยาเฉพาะระหว่าง P-gp และผงซักฟอกจึงมีแนวโน้มที่จะเกิดขึ้นมากกว่าการรบกวนเยื่อหุ้มเซลล์ทั่วโลกหลังจากการละลายโดยผงซักฟอกที่ผ่านการทดสอบต่างๆ กิจกรรมของ P-gp ATPase พื้นฐานแทบจะถูกยับยั้งอย่างสมบูรณ์ ยกเว้นในการปรากฏตัวของ CHAPS ซึ่งสามารถคงกิจกรรมนี้ไว้ในระดับที่เทียบเคียงได้กับที่วัดได้ในเยื่อพื้นเมืองอย่างไรก็ตาม การเปิดใช้งาน P-gp ATPase ที่เกิดจาก verapamil นั้นหายไประหว่างการละลายด้วย P-gp โดย CHAPS แต่กู้คืนได้หลังจากการเจือจางของ CHAPS ที่ต่ำกว่าความเข้มข้นของไมเซลลาร์วิกฤตข้อสังเกตเหล่านี้บ่งชี้ปฏิสัมพันธ์เฉพาะระหว่างโมเลกุล P-gp และ CHAPS ภายในไมเซลล์ผสมโดยรวมแล้ว ข้อมูลของเราที่แสดงปฏิสัมพันธ์เฉพาะของ P-gp/สารซักฟอกนั้นสอดคล้องกับตำแหน่งของไซต์การขนส่งยาบนโดเมนทรานส์เมมเบรนของ P-gp